药物别名:慢心律、脉律定、慢心利、脉克定
一级分类:
循环系统药物
二级分类:
抗心律失常药物
三级分类:
Ⅰ类抗心律失常药
药物别名:
慢心律、脉律定、慢心利、脉克定
药物剂型:
1.注射剂:5mg(2ml);2.片剂:0.1g。
药理作用:
本品为Ⅰb类抗心律失常药物。在治疗室性心律失常时可降低自律性,使传导减慢,本品可抑制单向传导阻滞而终止折返。对正常窦房结无作用,对病窦综合征患者可致严重的心动过缓并延长窦房结恢复时间。
药动学:
口服由肠道吸收迅速,生物利用度约为90%,服药后约15min起效,血药浓度达峰值时间2~4h,药物与
血浆蛋白结合率为70%,半衰期约10~17h,主要在肝脏代谢,代谢物可能无活性,3%~15%以原形从尿中排出。
禁忌证:
严重窦房结功能障碍、Ⅱ度及Ⅲ度房室传导阻滞、心室内传导阻滞、重度心力衰竭、
心源性休克、严重肝功能障碍禁用。
注意事项:
1.严重窦性心动过缓、预激综合征合并室上性心动过速、严重肝肾功能障碍患者及孕妇、哺乳期妇女慎用。2.本品治疗指数低,且不良反应与血药浓度相关,血药浓度超过2mg/L时不良反应明显增加,故应注意血药浓度监测。应用本品后若换用其他抗心律失常药时,应停用本品至少1个半衰期。用药期间如出现心电图P-R间期延长,QRS波增宽或出现其他心律失常,或原有心律失常加重,均应立即停药。静脉用药时应监测心电图及血压。
不良反应:
1.心血管症状:窦性心动过缓、窦性停搏、传导阻滞、低血压、加重心衰。神经系统症状:头晕、复视、震颤、麻木、共济失调等。2.胃肠道反应:恶心、呕吐、胃部不适等。3.极少数有过敏性皮疹。4.长期用药时抗核抗体可出现阳性。
用法用量:
常用口服量为100~200mg,每6~8小时1次,每天总量不超过1200mg,为尽快达到有效血药浓度可先给负荷量400mg,以后每8小时200mg,维持量为每天600~900mg。静脉内可首次在10~15min内注射 100~200mg,或在30min内静脉滴注200~300mg,然后以每分钟0.5~1.5mg静脉滴注维持。
药物相应作用:
与其他的Ⅰ类抗心律失常药物合用时可有协同作用。服吗啡类止痛药使本药吸收缓慢,抗酸药可使本药生物利用度降低,西咪替丁能使其血药浓度升高,阿托品使本药的吸收延迟,甲氧氯普胺(胃复安)使本药吸收增加。
专家点评:
美西律对室性心律失常的疗效虽不太高,但具有负性肌力作用轻微,促心律失常作用发生率低等优点。室性心律失常患者若伴有左室功能不全,轻度传导系统病变应首选美西律。对静脉注射利多卡因有效者更为适宜。此外,美西律与
奎尼丁、
普罗帕酮或
胺碘酮合用,可增强疗效。